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CB-5083
CB-5083
CB-5083
商品货号:MB3713
CAS 号:1542705-92-9
英文名字:CB-5083
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H23N5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货一周内发货
    25MG [¥3100.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    CB-5083   
    分子式:C24H23N5O2  分子量:413.47

    简介: CB-5083是有效,选择性和有口服活性的 p97 抑制剂,IC50 值为 11 nM。
    别名:1H-Indole-4-carboxamide, 1-[7,8-dihydro-4-[(phenylmethyl)amino]-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2- methyl
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (198.32 mM);Water:Insoluble;Ethanol:13 mg/mL warmed (31.44 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性


    产品描述

    CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。

    靶点

    p97 AAA ATPase (Cell-free assay)

    11 nM

    体外研究

    在A549细胞,CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累,以及p62的减少,并杀死肿瘤细胞,IC50 为680 nM。

    体内研究

    在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中,CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中,CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CB-5083是有效,选择性和有口服活性的 p97 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4186 mL

    12.0928 mL

    24.1856 mL

    5 mM

    0.4837 mL

    2.4186 mL

    4.8371 mL

    10 mM

    0.2419 mL

    1.2093 mL

    2.4186 mL

    50 mM

    0.0484 mL

    0.2419 mL

    0.4837 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验

    ATPase试验:
    化合物在DMSO中从10 μM开始以3倍10点连续稀释。测定在384孔板中进行,每行作为单一稀释系列,每个化合物浓度点重复两份。在5 μL总体积中,加入20 nM p97六聚体酶和20 μM ATP以起始反应。将板密封,在定轨摇床上完全混合后在37 °C下培育15分钟。化合物稀释,ATP和酶添加使用Freedom Evo自动液体输送进行。ADP Glo试剂1和2根据制造商说明加入。荧光通过Envision酶标仪在反应终点测量。每个化合物的IC50通过将荧光值拟合到四参数S形曲线推导。

    细胞实验

    • Cell lines: A549细胞
    • Concentrations: ~40.0 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色,透明底,组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后,将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度。

    动物实验

    • Animal Models: 负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠
    • Formulation: 悬浮在包含 0.5% 甲基纤维素的水中
    • Dosages: 75 mg/kg, qd
    • Administration: p.o.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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