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Verdinexor (KPT-335)
Verdinexor (KPT-335)
Verdinexor (KPT-335)
商品货号:MB3643
CAS 号:1392136-43-4
英文名字:Verdinexor (KPT-335)
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H12F6N6O
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Verdinexor(KPT-335)是一种口服生物可利用的,选择性XPO1/CRM1抑制剂。

    理化数据

    分子量

    442.32

    化学式

    C18H12F6N6O

    CAS

    1392136-43-4

    稳定性

    3 years -20°C powder

    溶解性

    DMSO

    88 mg/mL (198.95 mM)

    Ethanol

    11 mg/mL warmed (24.86 mM)

    Water

    Insoluble

    生物活性

    产品描述

    Verdinexor(KPT-335)是一种口服生物可利用的,选择性XPO1/CRM1抑制剂。

    靶点

    CRM1

    体外研究

    Verdinexor抑制Jurkat,OCI-Ly3,OCI-Ly10,和CLBL1细胞的活性,IC50分别为0.3 nM,2.1 nM,41.8 nM,和8.5 nM。KPT-335也会诱导表达XPO1与SINE 的CLBL1和原代犬DLBCL细胞凋亡。Verdinexor选择性有效抑制vRNP输出,也有效抑制各种流感病毒A和B菌株,包括流行性H1N1病毒,高致病性H5N1禽流感病毒,以及最近出现的H7N9菌株。

    体内研究

    Verdinexor (25 mg/kg,每天两次,p.o.)降低肺中促炎性细胞因子的表达,在体内通过减少肺病毒滴度产生抗病毒活性,并且因此降低与致死性甲型流感A病毒相关的肺疾病的发病率和死亡率。在常染色体显性多囊肾疾病模型中,Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通过抑制XPO1减弱囊肿生长。

    细胞实验:
    (仅供参考)

    • Cell lines: Jurkat,OCI-Ly3,OCI-Ly10,和 CLBL1 细胞系;原代 DLBCL 细胞
    • Concentrations: ~10 μM
    • Incubation Time: 72 或 92 小时
    • Method: 淋巴系的细胞活性通过MTS法使用CellTiter 96®水性单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。简而言之,对于淋巴样细胞系,5×104 细胞(或1×105原代DLBCL细胞)与SINE化合物在含100 µL完全培养基的96孔板中培养。72小时后,将20 µL MTS溶液加入每孔中,再培养4小时,然后使用Wallac Victor 1420 多标分析仪测量490 nm下的吸光度。SINE的IC50值使用Prism 6软件计算。对于非淋巴样细胞系,将OSA16,C2和323610-3分别以2500 细胞/孔,5000细胞/孔和2500 细胞/孔以一式三份接种于96孔板。接种的板培养过夜,然后接下来一天用10 µL 在C10培养基中浓度分别为0.0001,0.01,0.1,1.0,和10 µM的KPT-214处理。然后将板密封,并立即放置于−80°C,放置至少12小时。接下来将板解冻,根据制造商的方案进行CyQUANT ®Cel增殖试验。简而言之,将200 µL稀释的可用CyQUANT溶液加入到每孔中,避光保存。荧光性使用SpectraMax M2酶标仪在480 nm 激发光和520 nm 发射光下测量。结果表示为对照组的百分比,或绘图来计算92小时的IC50值。
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