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马拉维若
马拉维若
马拉维若
商品货号:MB1959
CAS 号:376348-65-1
英文名字:Maraviroc
质量标准:>98%,CCR5拮抗剂
分子式:C29H41F2N5O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥300.00]15 现货
    25MG [¥980.00]15 现货
    100MG [¥3000.00]15 现货
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    商品信息

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    Maraviroc;马拉维若   
    分子式:C29H41F2N5O 分子量: 513.67

    简介: Maraviroc 是一种选择性的 CCR5 拮抗剂,抑制 MIP-1α (IC50,3.3 nM),MIP-1β (IC50,7.2 nM) 和 RANTES (IC50,5.2 nM) 结合到表达 CCR5 的 HEK-293 细胞膜。
    别名:UK-427857; Selzentry; Celsentri;Maraviroc;马拉维若   
    物理性状及指标:
    外观:………………powder
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (194.67 mM);Water : Insoluble;Ethanol : 100 mg/mL (194.67 mM)
    含量:………………>98%
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1α,MIP-1β和RANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。

    靶点

    CCR5 
    (Cell-free assay)

    MIP-1α
    (Cell-free assay)

    RANTES
    (Cell-free assay)

    MIP-1β 
    (Cell-free assay)

     

    3.3 nM

    5.2 nM

    7.2 nM

    体外研究

    Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件,作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时,IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM,也不会触发细胞内钙释放,说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。与此相应地, Maraviroc也不能诱导CCR5内化。Maraviroc 低纳摩尔浓度时,也有效作用于 HIV-1 Ba-L。 Maraviroc 抑制所有 200种假型病毒,平均IC90为13.7 nM。在浓度高达其IC50的1000倍时,Maraviroc对其他chemokine receptors (CCR1, 2, 3, 4, 7, 8; CXCR1, 2) 没有相关临床程度的抑制作用

    体内研究

    Maraviroc 作用于大鼠的半衰期为 0.9小时,作用于犬类的半衰期为2.3小时。 随后Maraviroc按2 mg/kg剂量口服给药犬类,1.5小时后达到 Cmax(256 ng/ml),生物有效性为40%。Maraviroc作用于大鼠,大约 30% 给药剂量从肠道吸收。[1]雌性RAG-hu小鼠阴道内部加入 Maraviroc凝胶后,再阴道注入HIV-1 1小时。Maraviroc 凝胶处理的小鼠完全免受HIV-1 感染,而安慰剂处理的小鼠则全部感染。说明Maraviroc 完全保护小鼠免受 HIV-1 感染。在安慰剂处理的病毒感染小鼠内,CD4 T细胞明显下降,而Maraviroc 凝胶处理小鼠中水平稳定。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Maraviroc是CCR5趋化因子受体拮抗剂和抗逆转录病毒进入抑制剂。Maraviroc通过阻断病毒外壳蛋白gp120与受体的相互作用而抑制HIV的进入。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9468 mL

    9.7339 mL

    19.4678 mL

    5 mM

    0.3894 mL

    1.9468 mL

    3.8936 mL

    10 mM

    0.1947 mL

    0.9734 mL

    1.9468 mL

    50 mM

    0.0389 mL

    0.1947 mL

    0.3894 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    趋化因子与 CCR5结合的抑制作用:
    使用稳定表达受体或膜及其制品的昆虫HEK-293细胞测量125I-标记的 MIP-1α, MIP-1β,和 RANTES 与CCR5结合情况。细胞按2 × 106 个细胞/ml的密度再悬浮在结合buffer (50 mM HEPES 含1 mM CaCl2, 5 mM MgCl2, 和 0.5%牛血清蛋白[BSA],调节pH为 7.4) 中。为了制备膜,PBS冲洗的细胞再悬浮在 裂解 buffer (20 mM HEPES, 1 mM CaCl2, 1 片 COMPLETE /50 mL, pH 7.4)中,然后在Polytron 手持匀浆器中搅匀, 在40,000× g下超速离心30分钟,再悬浮在 结合 buffer中,蛋白浓度为0.25 mg/mL (96-孔板的每孔中含 12.5 μg 膜蛋白)。制备125I-放射性标记的 MIP-1α, MIP-1β, 和 RANTES ,在 结合 buffer中稀释,终浓度为400 pM。每孔加入Maraviroc 稀释液,终体积为100 μL, 实验板温育1小时, 通过预阻断和冲洗的 Unifilter 板过滤,计数,烘干过夜。

    细胞实验:

    • Cell lines: PHA刺激的PBMC或PM-1细胞
    • Concentrations: 0-1 μM
    • Incubation Time: 5天或7天
    • Method:

    在24孔组织培养板上进行药物敏感性试验。在DMSO中制备重复的8点连续稀释Maraviroc,实验中DMSO终浓度为 0.1% (vol/vol)。PHA刺激的PBMC或PM-1细胞感染细胞,在37oC下进行1小时。细胞随后稀释一次,3.6 × 105 PBMC 或2.0 × 105 PM-1细胞加到含稀释 Maraviroc的每孔中。实验板在37oC下在含5% CO2 (vol/vol) 环境下温育5天(实验室适应株)或7天(原始分离株)。所有实验中含Saquinavir (一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂) 和RANTES。

    动物实验:

    • Animal Models: 人性化的 BALB/c-Rag2−/−γc−/−和BALB/c-Rag1−/−γc−/− (RAG-hu)小鼠
    • Formulation: 溶于PBS,进行无菌过滤,然后调整浓度为4 mg/mL (7.8 mM)。加入3.4% 羟基-乙基纤维素(HEC)凝胶制剂,在2.2% HEC 凝胶中获得终浓度为5 mM 的Maraviroc 。
    • Dosages: ~64 μg
    • Administration: 25μL凝胶配方小心地加到小鼠的阴道穹窿中。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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