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Cabotegravir
Cabotegravir
Cabotegravir
商品货号:MB3486
CAS 号:1051375-10-0
英文名字:Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H17F2N3O5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥800.00]15 现货,一周内发货
    25MG [¥2300.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Cabotegravir;GSK744;GSK1265744  
    分子式: C19H17F2N3O5 分子量: 405.35

    简介: 卡博特韦  Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于治疗和预防艾滋病毒感染, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
    别名:GSK-1265744; S/GSK1265744;卡博特韦
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:38 mg/mL warmed (93.74 mM);Water : Insoluble;Ethanol : Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂,作用于广泛的HIV亚型,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。

    靶点

    HIV integrase

    体外研究

    GSK1265744抑制HIV复制,对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9,U-937,MT-4,和Molt-4细胞系中产生细胞毒性,CC50分别为6.4,5.0,9.2,和13 μM。

    体内研究

    GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂,作为口服先导片和长效注射剂用于治疗和预防HIV感染。本品仅供科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4670 mL

    12.3350 mL

    24.6700 mL

    5 mM

    0.4934 mL

    2.4670 mL

    4.9340 mL

    10 mM

    0.2467 mL

    1.2335 mL

    2.4670 mL

    50 mM

    0.0493 mL

    0.2467 mL

    0.4934 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    体外链转移测定:
    GSK1265744的抑制浓度在链转移试验中使用重组HIV IN测量。整合酶与生物素化供体DNA-链霉亲和素包被的SPA珠复合物,通过培养2 μM纯化的重组整合酶与0.66 μM生物素化供体DNA–4 mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠在25 mM MOPS钠,pH 7.2,23 mM NaCl,和10 mM MgCl2在37℃下培养5分钟形成。这些珠子被离心,并与稀释的INSTIs在37°C下预培养60分钟。接下来,[3H]标记的靶DNA底物加入到终浓度为7 nM的底物中,链转移反应在37°C下培养25到45分钟,这允许链转移中供体DNA到放射性标记的靶DNA线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁板阅读器读取。

    细胞实验:

    • Cell lines: 人白血病和淋巴瘤细胞系(IM-9,U-937,MT-4,和 Molt-4)
    • Concentrations: ~20 μM
    • Incubation Time: --
    • Method:

    体外生长抑制(细胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌细胞系(IM-9,U-937,MT-4,和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中进行。作为细胞生长的替代物,ATP水平使用CellTiter-Glo荧光素酶试剂定量。

    动物实验:

    • Animal Models: 恒河猴
    • Formulation: --
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: --

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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