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PFK15
PFK15
PFK15
商品货号:MB3454
CAS 号:4382-63-2
英文名字:PFK-015
质量标准:>98%,BR
分子式:C17 H12 N2 O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥500.00]15 现货
    50MG [¥1600.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    PFK-015; PFK15       
    分子式:C17H12N2O   分子量: 260.29

    相关谱图:

    HNMR

    简介: PFK-015是PFKFB3抑制剂,对重组PFKFB3的IC50为110 nM,能抑制肿瘤细胞内PFKFB3活性,IC50为20 nM。
    别名:1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one;PFK15
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至米色粉末
    溶解性:……………DMSO:19 mg/mL warmed (72.99 mM);Water:Insoluble;Ethanol :2 mg/mL warmed (7.68 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂,其IC50为207 nM。

    靶点

    PFKFB3 (Cell-free assay)

    207 nM

    体外研究

    PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中,PFK15也会减少F26BP,葡萄糖摄取,和细胞内ATP水平。

    体内研究

    在体内,PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克,腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长,转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中,PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PFK15是PFKB3(6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酯酶3)的有效选择性拮抗剂,可迅速诱导癌细胞凋亡和转化细胞。PFK15抑制异种移植瘤LLC的生长。本品适用于该领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.8419 mL

    19.2093 mL

    38.4187 mL

    5 mM

    0.7684 mL

    3.8419 mL

    7.6837 mL

    10 mM

    0.3842 mL

    1.9209 mL

    3.8419 mL

    50 mM

    0.0768 mL

    0.3842 mL

    0.7684 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    重组 PFKFB3 试验:
    激酶反应通过在室温下将13纳克重组人PFKFB3蛋白反应混合物培育1小时进行,反应混合物包含10 μmol/L ATP,10 μmol/L F6P,和二甲基亚砜(DMSO)载体对照,3PO,或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析测定,根据制造商的说明书和荧光以及FRET信号在Tecan Safire2板阅读器上测定。使用SigmaPlot软件生成曲线图,IC50值使用三参数Hill方程计算。

    细胞实验:

    Cell lines: 59 癌细胞系

    • Concentrations: ~30 μM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method:

    活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次。

    动物实验:

    Animal Models: LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠,CT26,U-87 MG,或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。

    • Formulation: DMSO
    • Dosages: 每3天25 毫克/千克
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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