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EPI-001
EPI-001
EPI-001
商品货号:MB3422
CAS 号:227947-06-0
英文名字:EPI-001
质量标准:>98%,androgen receptor拮抗剂
分子式:C21H27ClO5
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

    理化数据

    分子量

    394.89

    化学式

    C21H27ClO5

    CAS

    227947-06-0

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    79 mg/mL (200.05 mM)

    Ethanol

    79 mg/mL (200.05 mM)

    Water

    Insoluble

    生物活性

    产品描述

    EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

    靶点

    PPARγ

    Androgen Receptor

     

    6 μM

    体外研究

    EPI-001阻断AR NTD的反式激活,与AF-1区域相互作用,抑制与AR的蛋白质-蛋白质相互作用,并减少AR与雄激素效应元件在靶基因上的相互作用。在LNCaP细胞中,EPI-001抑制雄激素依赖性和雄激素不依赖性(OCM-诱导的)细胞增殖。在LNCaP细胞中,EPI-001也会作为PPAR-γ调节剂,导致雄激素受体表达和活性被抑制,从而抑制前列腺癌细胞的生长。

    体内研究

    在负荷CRPC LNCaP皮下异种移植的雄性小鼠中,EPI-001 (50 mg/kg, i.v.)阻断雄激素轴,并通过减少增殖且增加细胞凋亡,抑制雄激素依赖性肿瘤生长。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     
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