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Endoxifen HCl
Endoxifen HCl
Endoxifen HCl
商品货号:MB3416
CAS 号:1032008-74-4
英文名字:Endoxifen HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H27NO2.HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥680.00]15 现货
    50MG [¥2180.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Endoxifen HCl      
    分子式:C25H27NO2.HCl  分子量:409.95

    简介: Z-因多昔芬盐酸盐  Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
    别名:Endoxifen (Z-isomer hydrochloride) ;Phenol, 4-[(1Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenyl-1-buten-1-yl]-, hydrochloride (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (180.5 mM);Water:Insoluble;Ethanol:74 mg/mL (180.5 mM)
    含量:………………>98%                                                                                                                                                          储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代谢产物,是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。

    靶点

    Estrogen receptor

    体外研究

    在MCF-7 细胞中,Endoxifen表现出抗雌激素作用,并减少E2诱导的PR表达。Endoxifen也会阻断ER-α转录活性,并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。在MCF7,HS 578T,和BT-549细胞中,Endoxifen显著抑制细胞增殖。与tamoxifen 相比,Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用,抑制hERG流,IC50为1.6 μM。

    体内研究

    在体内,Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长,表现出高于Tamoxifen的疗效。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Endoxifen Z-异构体盐酸盐是最重要的他莫昔芬代谢物,其负责引发该药物在表达雌激素受体-α(ERα)的乳腺癌细胞中的抗雌激素作用。 是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4393 mL

    12.1966 mL

    24.3932 mL

    5 mM

    0.4879 mL

    2.4393 mL

    4.8786 mL

    10 mM

    0.2439 mL

    1.2197 mL

    2.4393 mL

    50 mM

    0.0488 mL

    0.2439 mL

    0.4879 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: MCF7 和 Ishikawa 细胞
    • Concentrations: 1000 nM
    • Incubation Time: 8天
    • Method: MCF7和Ishikawa细胞在10%三倍活性炭处理的包含血清的培养基中生长3天。然后细胞以2,000细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板,并按照指示每48小时处理一次。使用CellTiter-Glo发光细胞活性试剂盒根据制造商方案第一次处理后,第8天,进行细胞增殖试验。

    动物实验:

    • Animal Models: 负荷 MCF-7 人乳腺肿瘤异种移植物的小鼠
    • Formulation: 水
    • Dosages: 8 mg/kg
    • Administration: p.o.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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