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AP-III-a4
AP-III-a4
AP-III-a4
商品货号:MB4691
CAS 号:1177827-73-4
英文名字:AP-III-a4 (ENOblock)
质量标准:>98%,BR
分子式:C31H43FN8O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货一周内发货
    25MG [¥3800.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    AP-III-a4 (ENOblock);AP-III-a4  
    分子式:C31H43FN8O3   分子量:631.18

    简介: ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物,可直接与烯醇酶结合,能抑制体内癌细胞转移。
    别名:ENOblock;N-​[2-​[2-​(2-​aminoethoxy)​ethoxy]​ethyl]​-​4-​[[4-​[(cyclohexylmethyl)​amino]​-​6-​[[(4-​fluorophenyl)​methyl]​amino]​-​1,​3,​5-​triazin-​2-​yl]​amino]​-benzeneacetamide hydrochloride
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO :100 mg/mL (158.43 mM);Water:9 mg/mL (14.25 mM);Ethanol:100 mg/mL (158.43 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    AP-III-a4 (ENOblock)是第一个enolase的非基底类似物抑制剂,IC50为0.576 μM。

    靶点

    enolase(Cell-free assay)

    0.576 μM

    体外研究

    HCT116细胞中,AP-III-a4在缺氧情况下诱导细胞死亡,并通过下调AKT 和Bcl-xL表达,抑制癌细胞迁移和侵袭。在Huh7肝细胞和HEK肾脏细胞中,AP-III-a4诱导葡萄糖摄取,并抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)表达。

    体内研究

    在HCT116异种移植的斑马鱼肿瘤移植模型中,AP-III-a4 (10 μM)抑制癌细胞迁移和侵袭过程。在体内,AP-III-a4 (10 μM)也会引起PEPCK表达的下调和葡萄糖摄取的诱导,并抑制脂肪生成和泡沫细胞形成。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物,可直接与烯醇酶结合,能抑制体内癌细胞转移。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.5843 mL

    7.9217 mL

    15.8433 mL

    5 mM

    0.3169 mL

    1.5843 mL

    3.1687 mL

    10 mM

    0.1584 mL

    0.7922 mL

    1.5843 mL

    50 mM

    0.0317 mL

    0.1584 mL

    0.3169 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    烯醇酶活性试验:
    单个单位的烯醇被定义为标准试验中每分钟磷酸-D-甘油酸盐产生1 μmol磷酸烯醇丙酮酸的酶数量。37°C下,在包含50 mM盐酸咪唑(pH 6.8),2.0 mM MgSO4和400 mM KCl的缓冲液中,ENOblock 或 NaF存在或不存在下培育纯净烯醇酶(3–9 U)以测量烯醇酶活性。反应通过加入1 μmol 2-磷酸-D-甘油酸盐起始,反应时间10分钟后,用分光光度计在240 nm下测量OD。

    细胞实验

    • Cell lines: HCT116 细胞
    • Concentrations: 5 μM
    • Incubation Time: 24小时
    • Method:

    3 x 105 HCT116细胞接种到6孔板。24小时后,细胞用化合物每种重复三个孔处理(低氧诱导4小时,或未诱导)24小时。然后将细胞胰蛋白酶化,并悬浮在2.5 mL PBS中。取100 μL等份试样用于0.2%台盼蓝溶液染色,并使用血细胞计数器计数。计数150细胞,死细胞不会被台盼蓝着色从而被排除。

    动物实验

    • Animal Models: HCT116-异种移植的斑马鱼肿瘤异种移植模型
    • Formulation: DMSO
    • Dosages: 10 μM
    • Administration: --

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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