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PD169316
PD169316
PD169316
商品货号:MB7572
CAS 号:152121-53-4
英文名字:PD-169316
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H13FN4O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥980.00]15 现货
    50MG [¥3200.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    PD-169316;PD169316 
    分子式:C20H13FN4O2     分子量:360.34 

    简介: PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂。
    别名:Pyridine, 4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………10 mM in DMSO
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。

    靶点

    IC50: 89 nM (p38 MAPK)

    体外研究

    PD169316(10μM)抑制TGFβ和激活素A,但不抑制CaOV3细胞中的BMP4信号传导。 PD169316(0.2-20μM)抑制TGFβ诱导的Smad2核转位,Smad7 mRNA诱导和CaOV3细胞中的报告基因活性。 PD169316(10μM)显示Nestin敲低细胞中的增殖速率显着增加,并且可以在没有EGF的情况下拯救Nestin敲低对细胞活力的影响[2]。 PD169316显着抑制p38 MAP激酶活性,而PC12细胞中ERK活性无显着变化。 PD169316(10μM)阻断分化的PC12细胞中营养因子戒断诱导的细胞凋亡。

    体内研究

    在Aβ注射后20天,PD169316(30ng /5μL)或与U0126组合联用改善注射Aβ的大鼠的MWM空间学习。与Aβ-注射组相比,U0126和PD169316预处理使erk和p38磷酸化形式的水平分别降低到77.7%和64.2%,并导致c-fos、p-creb、nrf-1和tfam蛋白水平显著增加。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7752 mL

    13.8758 mL

    27.7516 mL

    5 mM

    0.5550 mL

    2.7752 mL

    5.5503 mL

    10 mM

    0.2775 mL

    1.3876 mL

    2.7752 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验 

    在从分化的PC12细胞中去除大鼠1成纤维细胞或NGF中的血清16小时后,将细胞在无胰岛素(50 ng/ml)或存在胰岛素(50 ng/ml)的情况下在37°C下培养15分钟。用2 ml冰冷PBS洗涤后,将细胞溶解在400μl含有10 mM Tris、pH7.4、1%T的冰冷免疫沉淀缓冲液中。Riton X-100,0.5%非idet P-40,150 mM NaCl,1 mM EDTA,1 mM EGTA,0.2 mM原钒酸钠和0.2 mM苯甲基磺酰氟化物。将细胞溶解物离心以去除不溶性物质,将200μg上清液蛋白(400μl,总体积)与1μg抗p38抗体在4℃孵育1 h,然后再与30μl蛋白g+蛋白A-琼脂糖孵育1小时。将免疫复合物颗粒化,在免疫沉淀缓冲液中洗涤两次,然后在激酶缓冲液(50 mMβ-甘油磷酸、1 mM EGTA、20 mM MgCl2、100μM原钒酸钠)中洗涤一次。蛋白激酶测定是通过在20μl免疫复合物中添加20μl 2×反应缓冲液(50 mMβ-甘油磷酸、1 mM egta、20 mM m g c l 2、100μm原钒酸钠、0.1 m g/m l ATF-2(N端半)、50μg/m l ip20、C-AMP依赖性蛋白激酶肽抑制剂、200μm atp和0.9 mci/m l[32p]atp)开始的。该反应在30℃下进行10分钟,然后加入2×LaMMLI样品缓冲液,用12%丙烯酰胺凝胶进行SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳分析。电泳后,将凝胶干燥并进行磷成像。

    动物实验

    在实验中,成年雄性白化病大鼠体重210-280克。动物分为六组:(a)Aβ-注射组,接受双侧CA1注射Aβ(每侧30 ng/3μl PBS),单侧静脉注射DMSO(5μl/大鼠)4小时后,不接受任何治疗;(b)媒剂组,只接受侧脑室载体、DMSO和两个CA1区PBS(3μl/侧)。ONS;(c)ERK抑制剂组,接受静脉注射U0126(PBS中30μg/5μl 1%二甲基亚砜)和PBS注射(CA1中3μl/侧);(d)p38抑制剂组,接受静脉注射PD169316(PBS中30μg/5μl 1%二甲基亚砜)和PBS注射(CA1中3μl/侧);(e)接受静脉注射U0126的治疗组。(PBS中30μg/5μl 1%二甲基亚砜),海马内A注射前4小时(每侧30 ng/3μl PBS);(f)接受静脉注射PD169316(PBS中30μg/5μl 1%二甲基亚砜)的治疗组,海马内A注射前4小时(每侧30 ng/3μl PBS)。上述两组进入两个实验方案:行为实验和分子研究。分子研究中所有动物组均为7天和20天实验组。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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