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TAK-700 (Orteronel)
TAK-700 (Orteronel)
TAK-700 (Orteronel)
商品货号:MB4327
CAS 号:426219-18-3
英文名字:TAK-700 (Orteronel)
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H17N3O2
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    商品信息

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    TAK-700 (Orteronel)是一种有效的,高度选择性的,人1720-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。

    理化数据

    分子量

    307.35

    化学式

    C18H17N3O2

    CAS

    426219-18-3

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    61 mg/mL (198.47 mM)

    Ethanol

    8 mg/mL (26.02 mM)

    Water

    难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    TAK-700 (Orteronel)是一种有效的,高度选择性的,人1720-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。

    靶点

    17,20-lyase (Human)

    17,20-lyase (Rat)

    38 nM

    54 nM

    体外研究

    在体外,TAK-700对大鼠和人类固醇17,20-裂解酶表现出有效的抑制活性,IC50分别为54 nM 和38 nM。而其他CYP亚型,包括11-羟化酶和CYP3A4不会被TAK-700显著影响。在表达人CYP亚型的微粒体中,TAK-700对17,20-裂解酶比对其他CYP亚型具有更高的抑制作用,IC50为19 nM。TAK-700对猴子17,20-裂解酶和17-羟化酶表现出抑制活性,IC50 分别为27 nM和38 nM。在猴子肾上腺细胞中,TAK-700抑制ACTH刺激的DHEA和雄烯二酮产生,IC50 分别为110 nM和130 nM。此外,TAK-700也能有效抑制人肾上腺皮质肿瘤系H295R细胞中DHEA的产生,IC50为37 nM。

    体内研究

    在食蟹猴体内,TAK-700(1 mg/kg剂量)口服治疗显著减少血清睾酮和脱氢表雄酮(DHEA)水平。TAK-700(1 mg/kg剂量)口服治疗具有良好的动力学参数,Tmax,Cmax,t1/2和AUC0-24 hours分别为1.7小时,0.147 μg/mL,3.8 小时和0.727 μg h/mL。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

     

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