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盐酸芬司必利
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商品货号:MB4318
CAS 号:5053-08-7
英文名字:Fenspiride HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C15H20N2O2.HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    1G [¥900.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Fenspiride是一种支气管扩张剂,具有抗炎特性,作用于人离体的支气管,抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性,logIC50值分别为4.16和3.44。

    相关谱图:

    HNMR

    理化数据

    分子量

    296.79

    化学式

    C15H20N2O2.HCl

    CAS

    5053-08-7

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    Water

    59 mg/mL (198.79 mM)

    DMSO

    9 mg/mL (30.32 mM)

    Ethanol

    难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    Fenspiride是一种支气管扩张剂,具有抗炎特性,作用于人离体的支气管,抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性,logIC50值分别为4.16和3.44。

    特性

    抑制磷酸二酯酶1和磷酸二酯酶2活性,抑制低于25%。

    靶点

    PDE4

    PDE3

    4.16(pIC50)

    3.44(pIC50)

    体外研究

    Fenspiride作用于人体离体的支气管,诱导异丙肾上腺素和硝普酸钠的增强效应,logEC50分别为4.1 和 3.5。

    体内研究

    Fenspiride是一种抗炎药,具有低的抗环氧合酶活性,按60-200 mg/kg剂量口服处理大鼠,抑制Endotoxin诱导而非Carrageenin诱导的中性粒细胞迁移进入腹腔及渗出到腹膜腔。Fenspiride (200 mg/kg) 处理大鼠,通过刺激巨噬细胞而抑制肿瘤坏死因子释放,这种作用具有剂量依赖性。Fenspiride (局部应用)处理myringotomized 大鼠,抑制硬化病变的发展,而通过腹腔注射是无效的。Fenspiride (60 mg/kg)处理患内毒素血症的豚鼠,显著降低血清 (4.2 ng/mL vs. 2.3 ng/mL) 和支气管肺泡灌洗液 (55.7 ng/mL vs. 19.7 ng/mL)中脂多糖诱导的肿瘤坏死因子浓度早期上升。N-甲酰基-甲硫氨酰-苯丙氨酸刺激后,Fenspiride (60 mg/kg) 也显著降低脂多糖诱导的肺巨噬细胞刺激,与未处理的对照组细胞相比,增强花生四烯酸代谢产物的释放。Fenspiride (60 mg/kg) 处理患内毒素血症的豚鼠,降低细胞外II型磷脂酶A2的血清浓度升高,嗜中性粒细胞浸润肺泡的强度,及脂多糖的致死性。

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