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MK-886 (L-663,536)
MK-886 (L-663,536)
MK-886 (L-663,536)
商品货号:MB4248
CAS 号:118414-82-7
英文名字:MK-886 (L-663,536)
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H34ClNO2S
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    商品信息

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    MK-886是白三烯生物合成的抑制剂,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP。它同时还是PPARα拮抗剂。

    理化数据

    分子量

    472.08

    化学式

    C27H34ClNO2S

    CAS

    118414-82-7

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    94 mg/mL (199.11 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    MK-886是白三烯生物合成的抑制剂,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP。它同时还是PPARα拮抗剂。

    靶点

    5-lipoxygenase-activating protein (FLAP)

    PPARα

    COX-1

    COX-2

       

    8 μM

    58 μM

    体外研究

    MK-886, 脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中,MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1(IC50=8 μM),并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时,阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成(IC50=13-15 μM),而对COX-2的影响比较小(IC50=58 μM)。在A549细胞中,MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集,而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集。

    体内研究

    向小鼠腹腔中每天重复注射MK-886,其前额皮质的大脑组织中的GluR1磷酸化升高。相反地,单次注射MK-886并不影响皮质GluR1磷酸化。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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