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YM-58483 (BTP2)
YM-58483 (BTP2)
YM-58483 (BTP2)
商品货号:MB5099
CAS 号:223499-30-7
英文名字:YM-58483 (BTP2)
质量标准:>98%,BR
分子式:C15H9F6N5OS
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    YM-58483/BTP2是钙池调控钙离子进入(SOCE)的阻滞剂,参与调解不可兴奋细胞如淋巴细胞的激活。

    理化数据

    分子量

    421.32

    化学式

    C15H9F6N5OS

    CAS

    223499-30-7

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    84 mg/mL (199.37 mM)

    Ethanol

    84 mg/mL (199.37 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    YM-58483/BTP2是钙池调控钙离子进入(SOCE)的阻滞剂,参与调解不可兴奋细胞如淋巴细胞的激活。

    靶点

    SOCE

    体外研究

    YM-58483(BTP2)是选择性SOCE阻滞剂,在Jurkat T细胞中抑制anti-CD3抗体所诱导的持续性钙离子流入。YM-58483并不与电压操纵性钙离子通道、钾离子通道或氯离子通道有交叉反应。它抑制CRAC, TRPC3和TRPC5通道、促进TRPM4通道,抑制细胞因子的产生(IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ等)、抑制T细胞的增殖。YM-58483能通过抑制抑制NF-AT的激活、抑制MLR相关的脾细胞增殖。YM-58483有效地抑制IL-2的产生和NF-AT驱动的启动子活性,但对Jurkat细胞中AP-1驱动的启动子活性没有影响。

    体内研究

    YM-58483在多种过敏性哮喘模型,如气道高反应、早期和晚期支气管狭窄、抗原诱导的气道嗜酸性粒细胞具有抑制效果,在大鼠和豚鼠器官中伴随着IL-4、白三烯水平的降低。YM-58483在GVHD小鼠中还能抑制抗宿主CTL反应、供体T细胞扩张、IFN-γ的产生。YM-58483选择性抑制钙池调控的钙离子流入,但对细胞内钙离子基线水平不影响。YM-58483在口服浓度高达30 mg/kg时,对小鼠的一般活动没有明显影响。

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