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Amoxapine
Amoxapine
Amoxapine
商品货号:MB4217
CAS 号:14028-44-5
英文名字:Amoxapine;CL67772
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H16ClN3O
  • 包装规格:
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    商品信息

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    Amoxapine 是一种三环类Dibenzoxazepine(N-aryl piperazine),与一些其他的三环类抗抑郁药作用相似,Amoxapine抑制GLYT2a的的运输活性,IC50为92 μM。

    理化数据

    分子量

    313.78

    化学式

    C17H16ClN3O

    CAS

    14028-44-5

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    3 mg/mL warmed (9.56 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    Amoxapine 是一种三环类Dibenzoxazepine(N-aryl piperazine),与一些其他的三环类抗抑郁药作用相似,Amoxapine抑制GLYT2a的的运输活性,IC50为92 μM。

    靶点

    GlyT2a

    GlyT1b

    92 μM

    1 mM

    体外研究

    Amoxapine对GLYT2a选择性抑制,在人类胚胎肾293细胞中,表现出比同种型GLYT1b多出10倍的抑制效果。Amoxapine表现为甘氨酸和氯化物的竞争性抑制剂,也是一个关于钠的混合型抑制剂。Amoxapine引起急性的hERG阻塞,在卵母细胞中IC50为21.6 mM,HEK 293细胞中IC50为5.1 mM。Amoxapine阻滞反向频变,而且会引起加速的、向左移位的失活。Amoxapine的应用导致HEK 293细胞中hERG运输到细胞膜表面的缓慢减少,其IC50为15.3 mM。

    体内研究

    Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不影响强啡肽,P物质和缩胆囊素的水平,但显着增强了大鼠脊髓、大脑皮层和下丘脑中亮氨酸-脑啡肽的水平。Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不会引起大鼠大脑皮层阿片受体的改变,但是δ阿片受体和μ阿片受体结合位点的密度在脊髓中增加,在下丘脑中降低。Amoxapine (1 mg/kg, 5 mg/kg以及10 mg/kg; i.p.),尤其在低剂量下,能够减少异相睡眠并增加慢波睡眠。Amoxapine (10 mg/kg; i.p.)在整个治疗中会引起异相睡眠的持续降低,然而在该睡眠状态下,能够观察到关于cericlamine抑制效果的耐受性。Amoxapine降低自发活动,引起眼睑下垂和强直性昏厥,通过改变猴子辨别的回避行为而抑制apomorphine不断阵痛和amphetamine刻板行为。

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