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酒石酸艾芬地尔
酒石酸艾芬地尔
酒石酸艾芬地尔
商品货号:MB4212
CAS 号:23210-58-4
英文名字:Ifenprodil Tartrate
质量标准:>98%,BR
分子式:2(C21H27NO2).C4H6O6
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    50MG [¥500.00]15 现货
    200MG [¥1600.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Ifenprodil是一种非典型非竞争性的NMDA受体拮抗剂,在新生大鼠前脑中,高亲和力结合于NMDA受体,IC50为0.3 μM。

    理化数据

    相关谱图:

    HNMR
    分子量

    800.98

    化学式

    2(C21H27NO2).C4H6O6

    CAS

    23210-58-4

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    95 mg/mL (118.6 mM)

    Ethanol

    62 mg/mL (77.4 mM)

    Water

    9 mg/mL (11.23 mM)

    生物活性

    产品描述

    Ifenprodil是一种非典型非竞争性的NMDA受体拮抗剂,在新生大鼠前脑中,高亲和力结合于NMDA受体,IC50为0.3 μM。

    靶点

    NMDA Receptor

    0.3 μM

    体外研究

    Ifenprodil处理卵母细胞,在NR1A/NR2B 和NR1A/NR2A受体,抑制NMDA诱导的电流,IC50分别为0.34 μM 和 146 μM,电压钳位为-70 mV。Ifenprodil作为NR1A/NR2A受体的微弱开放通道阻断剂,100 μM Ifenprodil对NR1A/NR2A受体的抑制程度不受细胞外甘氨酸浓度影响。增加甘氨酸浓度可降低1 mM Ifenprodil对NR1A/NR2B受体的抑制效果。Ifenprodil (10 μM) 作用于年轻大鼠皮层神经元,是对甘氨酸具有高亲和力受体的单一种群,抑制几乎所有的NMDA受体诱发的电流。Ifenprodil (10 μM)作用于老年大鼠皮层神经元,抑制了高亲和力组分和低亲和力组分的显著比例,揭示了NMDA受体在单个神经元的三种药理不同分布种群。Ifenprodil拮抗NMDA受体,这种作用具有活性依赖性,也增强受体对谷氨酸识别位点激动剂的亲和力。Ifenprodil对10 μM 和 100 μM NMDA诱发电流的抑制曲线中,IC50分别为0.88 μM 和 0.17 μM。Ifenprodil (3 μM) 可加强对培养大鼠皮层神经元的控制水平。增强约200%。与静止,激动剂-未结合的状态相比,Ifenprodil对激动剂结合的激活和脱敏状态的NMDA受体的亲和力增强39和50倍。Ifenprodil结合到NMDA受体,与谷氨酸受体激动剂的亲和力提高6倍。

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