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Bitopertin
Bitopertin
Bitopertin
商品货号:MB4211
CAS 号:845614-11-1
英文名字:RG1678, RO-4917838
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H20F7N3O4S
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂,在CHO细胞中IC50为25 nM。

    理化数据

    分子量

    543.46

    化学式

    C21H20F7N3O4S

    CAS

    845614-11-1

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    100 mg/mL (184.0 mM)

    Ethanol

    100 mg/mL (184.0 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂,在CHO细胞中IC50为25 nM。

    靶点

    GlyT1

    25nM

    体外研究

    RG1678在稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中非竞争性地抑制[3H]甘氨酸的吸收,其IC50分别为25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678竞争性地取代[3H]ORG24598,在CHO细胞中结合人源hGlyT1b,Ki为8.1 nM。即使浓度提到30μM,RG1678对hGlyT2所介导的[3H]甘氨酸吸收没有影响。在不同种属间,对于RG1678竞争性地置换[3H]ORG24598的能力,没有显著差异。在海马CA1锥体细胞中,30nM, 100nM RG1678增强NMDA依赖性的长时程增强作用, 而300 nM RG1678无此作用。

    体内研究

    在大鼠和大鼠脑脊液的微量透析实验中,RG1678持续性地提高细胞外甘氨酸水平,这种效应为剂量依赖性。 在小鼠中,RG1678显著地降低了由右旋苯丙胺诱导的快速移动。在大鼠中,RG1678将阻止由于长期处理苯环己哌啶所带来的过激反应。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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