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Almorexant HCl
Almorexant HCl
Almorexant HCl
商品货号:MB4206
CAS 号:913358-93-7
英文名字:ACT078573 HCl
质量标准:>98%,orexin receptor 拮抗剂
分子式:C29H31F3N2O3.HCl
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    商品信息

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    Almorexant HCl 是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂,其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。

    理化数据

    分子量

    549.02

    化学式

    C29H32ClF3N2O3

    CAS

    913358-93-7

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    72 mg/mL (131.14 mM)

    Ethanol

    51 mg/mL (92.89 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    Almorexant HCl 是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂,其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。

    特性

    口服生物可利用的食欲肽受体拮抗剂处于III期临床试验,用于治疗失眠症。

    靶点

    OX2 receptor

    OX1 receptor

    3.4 nM

    6.6 nM

    体外研究

    Almorexant抑制10 nM人食欲肽-A诱导的细胞内Ca2+的增加,在中国仓鼠卵巢细胞中,对OX1受体的IC50为16 nM (大鼠) 和13 nM (人),对OX2受体的IC50为15 nM (大鼠) 和8 nM (人)。

    体内研究

    Almorexant (300毫克/千克,口服)降低雄性Wistar大鼠的警觉,并增加其非REM和REM睡眠期的电生理学指标。在狗体内,Almorexant (100 毫克/千克,口服)引起嗜睡,并增加REM睡眠的替代标志。Almorexant诱导强的抗抑郁样作用和独立于神经作用与压力相关的下丘脑缺陷的恢复。此外,Almorexant也能降低乙醇自身给药,在高饮用啮齿动物模型中。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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