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GSK583
GSK583
GSK583
商品货号:MB4199
CAS 号:1346547-00-9
英文名字:GSK-583
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H19FN4O2S
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。

    理化数据

    分子量

    398.45

    化学式

    C20H19FN4O2S

    CAS

    1346547-00-9

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    79 mg/mL (198.26 mM)

    Ethanol

    28 mg/mL (70.27 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。

    靶点

    RIP2

    RIP3

    5 nM

    16 nM

    体外研究

    GSK583对RIP3激酶具有与对RIP2类似的结合亲和力(RIP2 FP IC50 = 5 nM; RIP3 FP IC50 = 16 nM)。尽管如此,浓度高达10 μM 的GSK583在细胞实验中对RIP3依赖的坏死性细胞死亡没有抑制作用。GSK583在原代人类单核细胞中,有效地、浓度依赖性地抑制MDP刺激的肿瘤坏死性TNFα产生,IC50=8 nM。经1μM GSK583处理过后,在Toll-like受体(TLR2, TLR4, TLR7)或细胞因子受体(IL-1R, TNFR)激活时,促炎性因子信号没有受到抑制,但一旦激活NOD1和NOD2受体,促炎性因子信号则完全被抑制。尽管GSK583具有良好的激酶选择性,但它还能抑制hERG通道和Cyp3A4,这将影响其作为候选药物的开发。

    体内研究

    GSK583在大鼠和小鼠中,具有低的清除率、中等的分布容积和口服生物活性。尽管GSK583在可接受的浓度范围内不产生人类药效学反应,影响其作为候选药物的后续开发,但其在小鼠和大鼠中的药代动力学使其成为有效的临床前体内研究工具,在急性炎症模型中发挥作用。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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