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Citarinostat (ACY-241)
Citarinostat (ACY-241)
Citarinostat (ACY-241)
商品货号:MB4198
CAS 号:1316215-12-9
英文名字:Citarinostat (ACY-241)
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H26ClN5O3
  • 包装规格:
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    25MG [¥1980.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

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    Citarinostat (ACY-241)         
    分子式:C24H26ClN5O3 分子量:467.95

    简介: Citarinostat 是一种特异性的HDAC6抑制剂。
    别名:ACY241;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO 93 mg/mL (198.74 mM);Water   Insoluble;Alcohol 93 mg/mL (198.74 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。

    靶点

    HDAC6

    HDAC1

    HDAC2

    HDAC3

    HDAC8

    2.6 nM

    35 nM

    45 nM

    46 nM

    137 nM

    体外研究

    用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系,能够增强对细胞增殖的抑制作用,相较于单药处理,组合药处理还能增加细胞死亡,并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中,300 nM ACY-241处理24小时后,α-tubulin被高度乙酰化,微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6,而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。

    体内研究

    在体内,ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下,ACY-241带来的副作用显著降低,因为它对I类HDACs的效力较低,但仍然具有抗癌潜力。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Citarinostat 是一种特异性的HDAC6抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1370 mL

    10.6849 mL

    21.3698 mL

    5 mM

    0.4274 mL

    2.1370 mL

    4.2740 mL

    10 mM

    0.2137 mL

    1.0685 mL

    2.1370 mL

    50 mM

    0.0427 mL

    0.2137 mL

    0.4274 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: A2780 卵巢癌细胞
    • Concentrations: 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
    • Incubation Time: 24 h
    • Method: 将A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理,处理24小时,然后进行免疫印迹分析。

    动物实验

    • Animal Models: 雌性无胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
    • Formulation: --
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: i.p.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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