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Avadomide(CC-122)
Avadomide(CC-122)
Avadomide(CC-122)
商品货号:MB4184
CAS 号:1015474-32-4
英文名字:Avadomide(CC-122)
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H14N4O3
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    商品信息

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    CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。

    相关谱图:

    HNMR

    理化数据

    分子量

    286.29

    化学式

    C14H14N4O3

    CAS

    1015474-32-4

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    57 mg/mL (199.09 mM)

    Ethanol

    1 mg/mL (3.49 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。

    靶点

    CRBN

    体外研究

    CC-122是一种新型的应对弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物,具有抗肿瘤和免疫调节活性。在DLBCL细胞系中,它与CEBN结合并诱导其降解、或是参与短发卡RNA介导的Aiolos和Ikaros敲低,Aiolos和Ikaros与干扰素IFN的转录增加相关,而独立于IFN-α, -β和 -γ的产生或分泌,从而导致活化B细胞和生发中心B细胞DLBCL细胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶标,CC-12与CRBN结合,募集Aiolos/Ikaros结合到CRL4CRBN。E3连接酶活性对于Aiolos和Ikaros的泛素化是必需的,因为CC-12诱导其蛋白质降解。CC-12还诱导IFN调节蛋白,其对IFN通路的介导作用不依赖于自分泌I和Ⅱ型IFN分泌和信号。

    体内研究

    在ABC-和GCB-DLBCL细胞异种移植肿瘤模型中,CC-122能够减少肿瘤生长,刺激初级T细胞的IL-2生成。在CC-122的单臂临床试验中,CC-122的给药可将病人中的Aiolos和Ikaros的表达水平减少25%-50%,因此这两种蛋白可作为CC-122的药效学标记。

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