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VR23
VR23
VR23
商品货号:MB4177
CAS 号:1624602-30-7
英文名字:VR23
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H16ClN5O6S
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    商品信息

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    说明书下载

    VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。

    理化数据

    分子量

    477.88

    化学式

    C19H16ClN5O6S

    CAS

    1624602-30-7

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    31 mg/mL warmed (64.86 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。

    靶点

    Trypsin-like proteasomes

    Chymotrypsin-like proteasomes

    Caspase-like proteasomes

    1 nM

    50-100 nM

    3 μM

    体外研究

    在HeLa细胞中,VR23诱导泛素化蛋白质积累。在RPMI 8226和KAS 6细胞中,VR23抑制细胞生长,IC50分别为2.94和1.46 μM。VR23对bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的RPMI 8226 与ANBL6细胞同样有效。在上述细胞中,与bortezomib结合使用时,VR23对细胞生长抑制表现出协同作用。此外,VR23通过引起泛素化细胞周期素E积累选择性诱导癌细胞凋亡。

    体内研究

    在接种MDA-MB-231转移性乳腺癌细胞的ATH490无胸腺小鼠中,VR23 (30mg/kg, i.p.)表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中,VR23也会减少紫杉醇引起的副作用。

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