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Irbinitinib (ARRY-380, ONT-380)
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Irbinitinib (ARRY-380, ONT-380)
商品货号:MB4773
CAS 号:937263-43-9
英文名字:Irbinitinib (ARRY-380, ONT-380)
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H24N8O2
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    商品信息

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    ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

    理化数据

    分子量

    480.52

    化学式

    C26H24N8O2

    CAS

    937263-43-9

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    96 mg/mL (199.78 mM)

    Ethanol

    15 mg/mL (31.21 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

    靶点

    p95 HER2

    ErbB2

    EGFR

    7 nM

    8 nM

    4000 nM

    体外研究

    ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂,在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果。在细胞实验中,ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍,对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样

    体内研究

    ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长。在很多小鼠肿瘤模型,如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤(SKOV-3)、胃癌(N87)模型中,都有较高活性。在BT-474模型中,ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退。

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