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AMG-337
AMG-337
AMG-337
商品货号:MB4768
CAS 号:1173699-31-4
英文名字:AMG 337
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H22FN7O3
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。

    理化数据

    分子量

    463.46

    化学式

    C23H22FN7O3

    CAS

    1173699-31-4

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    95 mg/mL (204.97 mM)

    Ethanol

    95 mg/mL (204.97 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。

    靶点

    MET receptor

    1 nM

    体外研究

    AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化,其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖,在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用。

    体内研究

    AMG 337(0.75 mg/kg)能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药,完全抑制MET的情况下,其耐受性良好。因而,AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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