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S49076
S49076
S49076
商品货号:MB4766
CAS 号:1265965-22-7
英文名字:S49076
质量标准:>98%,BR
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    商品信息

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    S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。

    理化数据

    分子量

    438.50

    化学式

    C22H22N4O4S

    CAS

    1265965-22-7

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    87 mg/mL (198.4 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。

    靶点

    Met

    Mer

    Axl

    FGFR3

    FGFR2

    1 nM

    2 nM

    7 nM

    15 nM

    17 nM

    体外研究

    S49076有效地抑制细胞内MET, AXL和FGFRs的磷酸化,并在体内体外实验中抑制其下游信号同路。在细胞模型中,S49076抑制依赖于MET和FGFR2的胃癌细胞,阻止肺癌细胞的MET驱动的迁移、抑制表达FGFR1/2和AXL的肝癌细胞的集落形成。S49076抑制细胞生存能力、运动型、表达MET、AXL或FGFRs的癌细胞的三维集落形成。

    体内研究

    S49076在MET和FGFR依赖性的肿瘤移植物中具有显著的抗肿瘤活性。S49076在肿瘤中具有高分布,给药量为3.125 mg/kg时,其在肿瘤内的半衰期约为7小时,而在血液中则少于2小时。在6.25 mg/kg以上的剂量下,超过50%的MET磷酸化被抑制,维持时间为16小时。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性,与bevacizumab结合使用,完全抑制结肠癌癌异种移植的生长。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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