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Ripasudil (K-115)
Ripasudil (K-115)
Ripasudil (K-115)
商品货号:MB4762
CAS 号:887375-67-9
英文名字:Ripasudil (K-115)
质量标准:>98%,BR
分子式:C15H18FN3O2S.HCl.2(H2O)
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    商品信息

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    Ripasudil (K-115)是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。

    理化数据

    分子量

    395.88

    化学式

    C15H18FN3O2S.Cl H.2 H2 O

    CAS

    887375-67-9

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    Water

    79 mg/mL (199.55 mM)

    DMSO

    26 mg/mL warmed (65.67 mM)

    Ethanol

    5 mg/mL warmed (12.63 mM)

    生物活性

    产品描述

    Ripasudil (K-115)是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。

    靶点

    ROCK2

    ROCK1

    19 nM

    51 nM

    体外研究

    在猴子小梁网(TM)细胞中,Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕,以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中,Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER),增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量,并干扰ZO-1表达的细胞定位。

    体内研究

    在白兔和猴子中,Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP),最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。在小鼠模型中,Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激,对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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