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GSK269962
GSK269962
GSK269962
商品货号:MB4761
CAS 号:850664-21-0
英文名字:GSK-269962A
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H30N8O5
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。

    理化数据

    分子量

    607.06

    化学式

    C29H30N8O5.HCl

    CAS

    850664-21-0(free base)

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    别名

    GSK 269962, GSK-269962, GSK269962A, GSK 269962A, GSK-269962A, GSK269962B

    溶解性

    DMSO

    100 mg/mL (164.72 mM)

    Ethanol

    6 mg/mL (9.88 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。

    靶点

    ROCK1

    ROCK2

    MSK1

    RSK1

    1.6 nM

    4 nM

    49 nM

    132 nM

    体外研究

    GSK269962A在人类平滑肌中,完全阻断血管紧张肽Ⅱ诱导的肌动蛋白张力丝的形成。这一抑制现象始于约1 μM GSK269962A。GSK269962A在预束紧的大鼠动脉(组织浴/组织培养)中诱导血管舒张,IC50为35 nM。GSK269962A所诱导的舒张是可逆的。GSK269962A在巨噬细胞中抑制IL-6 mRNA的转录、减少LPS诱导的IL-6和TNF-α蛋白的产生。

    体内研究

    自发性高血压大鼠口服GSK269962A将降低体循环血压,血压的减少非常迅速并显著。在口服给药后约2小时,其降血压作用达到峰值。血压的减少伴随着急性、剂量依赖性的心率增加,这可能是压力反射机制的激活。用10 mg/kg的GSK 269962抑制ROCK在大鼠内能依次地引起排尿量、排尿后残余尿、容量阈值、泌尿效率、ICI(intercontraction interval)、膀胱顺应性、VTNVC的升高,而对心率、收缩压、平均血压、舒张压没有影响。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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