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EW-7197
EW-7197
EW-7197
商品货号:MB4714
CAS 号:1352608-82-2
英文名字:EW7197
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H18FN7
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    25MG [¥2980.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    EW7197 
    分子式: C22H18FN7  分子量: 399.42

    相关谱图:

    HNMR

    简介:EW-7197 是 ALK5 的ATP竞争性抑制剂,IC50为12.9 nM。抑制ALK2和ALK4在纳摩尔级别。
    别名:1H-Imidazole-2-methanamine,N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5- a]pyridin-6-yl
    物理性状及指标:
    外观:………………浅黄色至黄色(固体)
    溶解性:……………DMSO:79mg/ml;Water:Insoluble;Ethanol:43mg/ml
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    EW-7197是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM和11 nM。

    靶点

    ALK5(cell-free assay),11nM;  ALK4(cell-free assay),13nM;

    体外研究

    在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中,12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性,IC50 分别为16.5 和12.1 nM。在TGFβ处理的乳腺癌细胞中,EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外,EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。

    体内研究

    在大鼠体内,EW-7197具有51%的口服生物利用度,具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL,最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统,中枢神经系统,和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中,EW-7197 (每天2.5 mg/kg,p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性,并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。EW-7197是 ALK5 的ATP竞争性抑制剂,可作为相关领域的科研实验试剂。
    储液制备

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5036mL

    12.5182mL

    25.0363mL

    5 mM

    0.5007mL

    2.5036mL

    5.0073mL

    10 mM

    0.2504mL

    1.2518mL

    2.5036mL

    50 mM

    0.0501mL

    0.2504mL

    0.5007mL

    经典实验操作(仅供参考)


    细胞实验

    Cell lines: 4T1和MCF10A细胞
    Concentrations: ~5μM
    Incubation Time: 72h
    Method: 将细胞接种于96孔板,用指定浓度的EW-7197在0.2% HI-FBS培养基中处理72小时。用10%TCA在培养基中培养后,将细胞干燥。然后,细胞用0.4% SRB (Sulforhodamine B)在1%乙酸中培养30分钟。用1%冰乙酸洗涤后,结合色素在10 mM Tris 缓冲液(pH 10.5)中释放30分钟。吸光度在570 nm下测定。

    动物实验

    Animal Models: 小鼠 B16 黑色素瘤模型
    Formulation: 人工胃液形成 (载体;ddH2O 900 mL,conc. HCl 7 mL,NaCl 2.0 g,胃蛋白酶 3.2 g)。
    Dosages: 每天2.5 mg/kg
    Administration: p.o.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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