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LDN193189 HCl
LDN193189 HCl
LDN193189 HCl
商品货号:MB4710
CAS 号:1062368-62-0
英文名字:LDN193189 HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H22N6.HCl
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    商品信息

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    LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。

    理化数据

    分子量

    442.94

    化学式

    C25H22N6.HCl

    CAS

    1062368-62-0

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    Water

    52 mg/mL (117.39 mM)

    DMSO

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。

    特性

    细胞渗透性BMP受体特异抑制剂。

    靶点

    ALK2 (C2C12 cells)

    ALK3 (C2C12 cells)

    5 nM

    30 nM

    体外研究

    LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活,IC50是5 nM,也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5nM 和30 nM。此外,LDN193189对持续性激活的ALK2R206H或者ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录激活也具有抑制作用。最近的一项研究表明,在人动脉内皮细胞中,LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。

    体内研究

    在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天,LDN-193189 (3 毫克/千克,腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化,在第13天可见,在第15天阻断病变,同时不引起体重降低或者生长迟滞,自发骨折,降低骨密度或者行为异常。LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎,同时,对血管发育没有影响。在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内,LDN-193189处理减慢肿瘤生长,降低肿瘤中的骨形成。在LDLR-/-小鼠中,LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外,LDN-193189具有对血管炎症,成骨活性和钙化的抑制作用。

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