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FRAX597
FRAX597
FRAX597
商品货号:MB4706
CAS 号:1286739-19-2
英文名字:FRAX597
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H28ClN7OS
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。

    理化数据

    分子量

    558.10

    化学式

    C29H28ClN7OS

    CAS

    1286739-19-2

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    14 mg/mL warmed (25.08 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。

    靶点

    PAK1

    PAK2

    PAK2

    PAK3

    8 nM

    13 nM

    13 nM

    19 nM

    体外研究

    FRAX597 (100 n M)对YES1 (87%),RET (82%),CSF1R (91%),TEK (87%),PAK1 (82%),和PAK2 (93%)表现出显著的抑制作用,而对第二组PAKs:PAK4 (0%),PAK6 (23%),和PAK7 (8%)表现出最低的抑制活性。FRAX597治疗显著减弱Nf2-null SC4 Schwann细胞(SC4 细胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值为48 nM,而抗V342F和V342Y PAK1突变型的IC 50值分别高于3μM和2 μM。FRAX597处理72小时后,抑制benign (Ben-Men1,3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)脑膜瘤细胞的增殖和能动性。

    体内研究

    在负荷Nf2-/-SC4 Schwann细胞的NOD/SCID小鼠体内,FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.)比对照组引起更显著的肿瘤生长抑制。在患有原位脑膜瘤的SCID小鼠体内,FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在KrasG12D小鼠体内,FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)处理引起肿瘤消退以及Erk 与 Akt活性损失。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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