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AZD2932
AZD2932
AZD2932
商品货号:MB4648
CAS 号:883986-34-3
英文名字:AZD-2932
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H25N5O4
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。

    理化数据

    分子量

    447.49

    化学式

    C24H25N5O4

    CAS

    883986-34-3

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    89 mg/mL warmed (198.88 mM)

    Ethanol

    5 mg/mL warmed (11.17 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。

    靶点

    PDGFRβ

    Flt3

    VEGFR-2

    c-Kit

    4 nM

    7 nM

    8 nM

    9 nM

    体外研究

    AZD2932有效抑制VEGFR-2 (IC50, 8 nM),PDGFRβ (IC50,4 nM),Flt-3 (IC50, 7 nM),和c-Kit (IC50, 9 nM)活性。AZD2932抑制PDGFRα和PDGFRβ磷酸化,抑制作用程度接近1:1。AZD2932不抑制各种细胞色素P450 亚型,对2C9 (8.0 μM)具有最差的IC50。AZD2932对hERG (IC50, 137 μM)没有作用活性。

    体内研究

    在C6大鼠胶质瘤模型中,AZD2932 (p.o., b.i.d.)在50和12.5 mg/kg剂量下都导致64%的显著TGI。Calu-6肿瘤的生长在50和12.5 mg/kg b.i.d. (p.o.)剂量下分别被抑制81%和72%,LoVo肿瘤在50 mg/kg b.i.d (p.o.)剂量下被抑制67%。AZD2932 (3–50 mg/kg, p.o.)引起p-VEGFR-2 和p-PDGFRβ被抑制60–80%。快速灌注口服剂量的AZD2932,6小时后,引起PDGFRa磷酸化剂量相关性抑制。

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