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NSC-12
NSC-12
NSC-12
商品货号:MB4637
CAS 号:102586-30-1
英文名字:NSC12,NSC 172285
质量标准:>98%,FGF2/FGFR抑制剂
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    商品信息

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    NSC12是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。

    理化数据

    分子量

    484.52

    化学式

    C24H34F6O3

    CAS

    102586-30-1

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    96 mg/mL (198.13 mM)

    Ethanol

    63 mg/mL (130.02 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    NSC12是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。

    靶点

    FGF2/FGFR

    10 μM

    体外研究

    NSC12能抑制FGF依赖性的肿瘤生长、血管生成、转移。NSC12并不影响FGF2/肝素的相互作用,但抑制FGF2与固定化受体结合(IC50约为30 μM),NSC12破坏FGF2与FGFR1的相互作用,对生长因子与肝素或HSPGs的相互作用活性没有影响。NSC12还可与固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22结合,Kd值在16-120 μM范围内。NSC12通过与经典FGF亚族中的所有成员相互作用,发挥泛FGF抑制作用。NSC12在表达Klotho的中国仓鼠卵巢细胞中阻碍FGF23介导的FGFR1激活。在除了LLC细胞意外的肿瘤细胞系中,NSC12将引起处于细胞周期S期的细胞减少,而LCC细胞中S期细胞积累增多。在CHO转染细胞中,NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多种FGF依赖性的小鼠、人类癌细胞系中,抑制细胞增殖,而对HCC827癌细胞和非FGF依赖性癌细胞没有抑制作用。

    体内研究

    注射和口服途径给药,NSC12在FGF依赖性的小鼠及人类肿瘤模型中,抑制FGFR的激活、抑制肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中,NSC12对肿瘤重量、肿瘤细胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、肿瘤CD31+心血管形成有显著的降低。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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