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G-749
G-749
G-749
商品货号:MB4635
CAS 号:1457983-28-6
英文名字:G749
质量标准:>98%,FLT3抑制剂
分子式:C25H25BrN6O2
  • 包装规格:
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    商品信息

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    G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM,对其它酪氨酸激酶效果较低。

    理化数据

    分子量

    521.41

    化学式

    C25H25BrN6O2

    CAS

    1457983-28-6

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    24 mg/mL warmed (46.02 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM,对其它酪氨酸激酶效果较低。

    靶点

    FLT3

    FLT3 (D835Y)

    Mer

    Aurora B

    RET

    0.4 nM

    0.6 nM

    1 nM

    6 nM

    9 nM

    体外研究

    在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14细胞的FLT3-ITD中,G-749有效抑制FLT3的自磷酸化,IC50≤8 nM。在白血病细胞中,G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D,FLT3-ITD/F691L,FLT3-D835Y,或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中,G-749表现出强抑制活性,IC50 <10 nM,从而克服耐药性。在AML患者的原始细胞中,G-749也表现出有效的抗白血病作用。

    体内研究

    在MV4-11异种移植的小鼠体内,G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路,并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中,G-749 (20 mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长,并提高存活率。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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