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ICG-001
ICG-001
ICG-001
商品货号:MB4594
CAS 号:847591-62-2
英文名字:ICG-001
质量标准:>98%,BR
分子式:C33H32N4O4
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。

    相关谱图:

    HNMR

    理化数据

    分子量

    548.63

    化学式

    C33H32N4O4

    CAS

    780757-88-2

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    100 mg/mL (182.27 mM)

    Ethanol

    10 mg/mL (18.22 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。

    靶点

    CBP (Cell-free assay)

    3 μM

    体外研究

    ICG-001 作用于TOPFLASH 时,IC50为3 μM,而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后,降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平,这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞,选择性诱导凋亡,降低结肠癌细胞生长。ICG-001作用于presenilin-1突变细胞,可表型营救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经轴突生长,强调TCF/β-catenin 信号通路在神经轴突生长和神经元分化中的重要性。最新研究显示 5μM ICG-001作用于MCF7细胞,抑制leptin诱导的EMT, 入侵和肿瘤干细胞球形成。

    体内研究

    ICG-001 水溶性类似物处理9周,降低42%结肠和小肠息肉的形成,和非甾体类抗炎试剂Sulindac效果类似,Sulindac是一贯治疗这种疾病模型的药物。在整个的处理期间观察不到明显的毒性。类似物按150 mg/kg 剂量静脉注射处理SW620裸鼠肿瘤衰退移植瘤模型,处理19天,显著降低肿瘤体积,没有死亡,体重也没有降低。ICG-001 每天按5 mg/kg剂量处理小鼠,显著抑制beta-catenin信号,且降低 Bleomycin诱导的肺纤维化,同时保护上皮细胞。

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