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Filgotinib (GLPG0634)
Filgotinib (GLPG0634)
Filgotinib (GLPG0634)
商品货号:MB4582
CAS 号:1206161-97-8
英文名字:Filgotinib (GLPG0634)
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H23N5O3S
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。

    相关谱图:

    HNMR

    理化数据

    分子量

    425.50

    化学式

    C21H23N5O3S

    CAS

    1206161-97-8

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    85 mg/mL (199.76 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。

    靶点

    JAK1

    JAK2

    TYK2

    JAK3

    10 nM

    28 nM

    116 nM

    810 nM

    体外研究

    在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。

    体内研究

    口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。

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