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VX765,Belnacasan
VX765,Belnacasan
VX765,Belnacasan
商品货号:MB4573
CAS 号:273404-37-8
英文名字:VX-765,VX 765
质量标准:>98%,caspase-1抑制剂
分子式:C24H33ClN4O6
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。

    相关谱图:

    HPLC

    理化数据

    分子量

    509

    化学式

    C24H33ClN4O6

    CAS

    273404-37-8

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    100 mg/mL (196.46 mM) warming

    Ethanol

    100 mg/mL warmed (196.46 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。

    特性

    一种有效的选择性白介素-转化酶/半胱天冬酶-1抑制剂。

    靶点

    Caspase-4 (Cell-free assay)

    Caspase-1 (Cell-free assay)

    <0.6 nM(Ki)

    0.8 nM(Ki)

    体外研究

    VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药,其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用,Ki 分别为0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放,IC50分别为0.67 μM 和1.9 μM

    体内研究

    在胶原诱导的关节炎小鼠模型中,VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS诱导的IL-1β产生,并导致炎症比例剂量依赖性显著减少,对关节病变也能够产生有效保护作用。在体内,VX-765通过防止前脑星形胶质细胞中IL-1β的增加阻断大鼠体内的癫痫发生,而对后放电持续时间没有显著影响。在急性癫痫小鼠模型中,VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通过延迟首次癫痫开始时间,并减少平均50%的癫痫发作次数以及64%的总持续时间,产生抗痉挛作用。在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内,VX-765药物注射3天后,通过选择性阻断IL-1β生物合成,显著降低累积持续时间和平均55%的棘慢波放电(SWDs)。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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