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BMS-911543
BMS-911543
BMS-911543
商品货号:MB4568
CAS 号:1271022-90-2
英文名字:BMS911543
质量标准:>98%,选择性JAK2抑制剂
分子式:C23H28N8O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货
    25MG [¥3960.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。

    理化数据

    分子量

    432.52

    化学式

    C23H28N8O

    CAS

    1271022-90-2

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    36 mg/mL (83.23 mM)

    Ethanol

    22 mg/mL (50.86 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。

    靶点

    JAK2

    SET-2

    TYK2

    JAK3

    JAK1

    1.1 nM

    60 nM

    66 nM

    75 nM

    360 nM

    体外研究

    BMS-911543在SET-2和BaF3-V617F细胞系中,具有有效的抗增殖活性(IC50分别为60 nM和70 nM)。这一活性与持续性激活的pSTAT5的活性被抑制相关。相反地,非JAK2依赖性的细胞系如A549, MDA-MB-231, MiaPaCa-2对该抑制剂的处理的敏感度显著减小。依赖于其他JAK家族成员的细胞系,包括CTLL2和被IL-3刺激的BaF3细胞对BMS-911543的抗增殖活性较弱(IC50分别为2.9和3.5 μM)。

    体内研究

    BMS-911543在被血小板生成素(TPO)刺激过的小鼠模型中,抑制pSTAT5的水平。这一反应属于剂量依赖型,在最高口服剂量30 mg/kg下,导致pSTAT5水平完全恢复为常态,保持18小时。在中等口服剂量10 mg/kg下,pSTAT5水平降低65%;而是用5 mg/kg的给药剂量时,pSTAT5水平下降50%,并维持8小时。观测到的pSTAT5的降低与BMS-911543的处理有关,给药剂量为5, 10 和 30 mg/kg时,AUC0-8h分别为23, 41 和 109 μM·h。在小鼠、大鼠、狗和猴中,液态的BMS-911543的绝对口服生物利用度大于50%。此外,BMS-911543的吸收并没有显著地被颗粒溶解物(混悬制剂)所影响,在大鼠中,其相对口服生物利用度(悬浮液与液态的比值)约为60%;在狗中,其相对口服生物利用度几乎为100%。

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