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GSK2656157
GSK2656157
GSK2656157
商品货号:MB4560
CAS 号:1337532-29-2
英文名字:GSK-2656157
质量标准:>98%,PERK抑制剂
分子式:C23H21FN6O
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。

    理化数据

    分子量

    416.45

    化学式

    C23H21FN6O

    CAS

    1337532-29-2

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    32 mg/mL (76.83 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。

    特性

    口服生物有效的PERK选择性抑制剂,其功能不依赖于eIF2α磷酸化。

    靶点

    PERK (Cell-free assay)

    0.9 nM

    体外研究

    使用GSK2656157预处理细胞,抑制PERK活化,且减少下游底物,phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP,IC50为10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 处理细胞,然后进行UPR诱导,可抑制de novo蛋白合成。GSK2656157下调84分之5的UPR相关基因(DDIT3,HERPUD1,PPP1R15A,C/EBP-β和ERN1),下调幅度超过4倍。在没有外源UPR诱导剂存在时,GSK2656157对任何这些细胞的生长无显著作用效果,IC50为6-25 mM。因此,GSK2656157可用来测评PERK在各种生物学背景下的生物学功能。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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