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RG-7112
RG-7112
RG-7112
商品货号:MB4554
CAS 号:939981-39-2
英文名字:RG7112 (RO5045337)
质量标准:>98%,BR
分子式:C38H48Cl2N4O4S
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。

    理化数据

    分子量

    726.28

    化学式

    C38H48Cl2N4O4S

    CAS

    939981-39-2

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    100 mg/mL (137.68 mM)

    Ethanol

    100 mg/mL (137.68 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。

    靶点

    Mdm2

    11 nM(Kd)

    体外研究

    RG7112是有效的选择性MDM2拮抗剂,是一种Nutlin家族成员,目前处于I期临床研究。RG7112以高亲和力结合MDM2(KD为10.7 nM),阻断其与p53在体外的相互作用。RG7112–MDM2复合物的晶体结构表明,小分子结合到MDM2的p53口袋,模拟重要p53氨基酸残基的相互作用。RG7112治疗表达野生型p53的癌细胞,能够激活p53通路,导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。RG7112对一组肿瘤细胞系表现出有效的抗肿瘤活性。然而,其抗凋亡活性大相径庭,在MDM2基因扩增的骨肉瘤细胞中观察到最优反应。

    体内研究

    RG7112激活体内p53途径,并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变,以及肿瘤抑制和退化。值得注意的是,在LNCaP 异种移植肿瘤中,RG7112与化学去势具有高度协同作用。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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