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NVP-CGM097
NVP-CGM097
NVP-CGM097
商品货号:MB4551
CAS 号:1313363-54-0
英文名字:NVP-CGM-097
质量标准:>98%,BR
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    商品信息

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    NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。

    理化数据

    分子量

    659.26

    化学式

    C38H47ClN4O4

    CAS

    1313363-54-0

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    65 mg/mL (98.59 mM)

    Ethanol

    65 mg/mL (98.59 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。

    靶点

    hMDM2

    hMDM4

    1.7 nM

    2 μM

    体外研究

    在不同物种间,NVP-CGM097与MDM2的结合能力有所差异。NVP-CGM097对p53:MDM2相互作用的选择性是对p53:MDM4相互作用的1176倍,是对Ras:Raf相互作用的3000倍,而对Bcl-2:Bak, Bcl-2:Bad, Mcl-1:Bak, Mcl-1:NOXA, XIAP:BIR3, c-IAP:BIR3的相互作用没有活性,因此,NVP-CGM097对p53:MDM2具有高选择性。NVP-CGM097能够显著地促进野生型p53进入细胞核,IC50为0.224 μM, 说明它能在活细胞中抑制p53:MDM2的相互作用。NVP-CGM097促进p53如核,从而导致细胞p53依赖性的生长抑制。

    体内研究

    静脉注射后,NVP-CGM097的血清清除率在小鼠中为5 mL/min/kg, 在大鼠中为7 mL/min/kg, 在狗中为3 mL/min/kg, 在猴子中为4 mL/min/kg。与肝血流量相比,NVP-CGM097在所有物种中的血清清除率都比较低(通常为5-10%肝血流量)。NVP-CGM097在啮齿类动物和猴子中的半衰期为6-12小时;而在狗中的半衰期为20小时,相对来说更长。进行口服给药后,NVP-CGM097能够很好地被吸收,在给药后1-4.5小时中在体内达到最高浓度。其在小鼠、大鼠和狗中,口服生物活性利用率比较高,而在猴子中相对较低。在体内MDM2扩增的SJSA-1人类肿瘤模型中,NVP-CGM097能够抑制p53和MDM2的相互作用,并重新激活p53通路。在给药30 mg/kg的携瘤小鼠中,p21的mRNA水平升高。对小鼠进行每日给药,将剂量依赖性地显著抑制SJSA-1肿瘤的生长。

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