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SSR128129E
SSR128129E
SSR128129E
商品货号:MB4540
CAS 号:848318-25-2
英文名字:SSR128129E
质量标准:>98%,FGFR抑制剂
分子式:C18H15N2O4.Na
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。

    理化数据

    分子量

    346.31

    化学式

    C18H15N2O4.Na

    CAS

    848318-25-2

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    69 mg/mL (199.24 mM)

    Water

    1 mg/mL (2.88 mM)

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。

    靶点

    FGFR1

    1.9 μM

    体外研究

    由于变构机制,SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移,IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂,SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应,从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断,比如mPanc02,HEK-hFGFR2WT,PAE-hFGFR1,hB9-myeloma和HUVEC。

    体内研究

    在患有关节炎的小鼠身上,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收,同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外,SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖,同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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