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CH5183284
CH5183284
CH5183284
商品货号:MB4535
CAS 号:1265229-25-1
英文名字:DEBIO-1347;CH-5183284
质量标准:>98%,FGFR抑制剂
分子式:C20H16N6O
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。

    相关谱图:

    HNMR

    理化数据

    分子量

    356.38

    化学式

    C20H16N6O

    CAS

    1265229-25-1

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    71 mg/mL (199.22 mM)

    Ethanol

    1 mg/mL warmed (2.8 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。

    靶点

    FGFR2

    FGFR1

    FGFR3

    FGFR4

    7.6 nM

    9.3 nM

    22 nM

    290 nM

    体外研究

    在细胞水平试验中,100 到300 nM 的CH5183284防止DMS114 (FGFR1 扩增),SNU-16 (FGFR2扩增),和KMS11 [t(4;14) 易位和FGFR3 Y373C 突变]细胞系中FGFR1,FGFR2,和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此产生对包含FGFR遗传学改变的癌细胞系的选择性抗增殖活性。 FGFR2含有一种门控突变(V564F),使其抗其他FGFR抑制剂,而CH5183284能够对其产生抑制作用。

    体内研究

    CH5183284 (100 mg/kg/day, p.o.)对FGFR遗传学改变的异种移植物,比如KG1 (白血病, FGFR1OP-FGFR1 融合体),SNU-16 (胃癌,FGFR2 扩增),MFE-280 (子宫内膜癌,FGFR2 S252W突变体),UM-UC-14 (膀胱癌,FGFR3 S249C 突变体),和RT112/84 (膀胱癌,FGFR3-TACC3融合体)产生显著的选择性抗肿瘤活性。

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