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CC-115
CC-115
CC-115
商品货号:MB4534
CAS 号:1228013-15-7
英文名字:CC115
质量标准:>98%,DNA-PK/mTOR抑制剂
分子式:C16H16N8O
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

    理化数据

    分子量

    336.35

    化学式

    C16H16N8O

    CAS

    1228013-15-7

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    67 mg/mL (199.19 mM)

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

    靶点

    DNA-PK

    mTOR

    PI3Kα

    0.013 μM

    0.021 μM

    0.852 μM

    体外研究

    CC-115在CLL细胞中抑制DNA损伤修复途径和TORK,并在休眠CLL细胞中引起caspase引来的细胞死亡。其诱导细胞死亡的IC50为0.51 μM。CC-115能够恢复CD40诱导产生的化学抗性,在CLL细胞中减少在CD40的刺激下诱导的Mcl-1, Bfl-1和Bcl-XL的表达。它还能抑制CLL细胞的增殖。在健康的B细胞中,CC-115诱导细胞死亡,IC50为0.93 μM。CC-115 and NU7441能够完全阻滞CD4+和CD8+ T细胞的增殖。总的来说,CC-115能够诱导直接毒性作用,抑制对于CLL生存、化学抗性、增殖十分重要的信号通路。

    体内研究

    在慢性淋巴细胞性白血病患者(CLL患者)中, CC-115减少其淋巴结病。在多种物种中,CC-115具有良好的体内药代动力学分布,在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分别为53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化学和药代动力学性质,在体内可抑制mTOR信号通路并抑制肿瘤生长。在体内体外实验中都具有药物安全性,适合于临床药物开发。

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