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BML-275
BML-275
BML-275
商品货号:MB4533
CAS 号:866405-64-3
英文名字:Dorsomorphin (Compound C)
质量标准:>98%,AMPK抑制剂
分子式:C24H25N5O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥680.00]14 现货
    25MG [¥1860.00]15 现货
    100MG [¥3970.00]15 现货
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    BML-275;Dorsomorphin (Compound C)

    分子式C24H25N5O   分子量399.49

    简介:Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型 BMP receptor 活性。

    物理性状及指标:

    外观:……………………淡黄色冻粉

    溶解性:……………………DMSO3 mg/mL (7.5 mM) warmingEthanol2 mg/mL warmed (5.0 mM);Water<1 mg/mL 难溶或者不溶

    敏感性:…………………对光及空气敏感

    生物活性

    产品描述

    Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型 BMP receptor 活性。

    靶点

    AMPK

    109 nM(Ki)

    体外研究

    在肝细胞中,Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活,并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。HT-29细胞中,Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解,此外,Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2,ALK3和ALK6,从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化,靶点基因转录和成骨分化。

    体内研究

    Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平,并增加血清铁的浓度。Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。

    生物活性:BML-275是一种细胞渗透性的吡唑吡嘧啶化合物,被证明是一种amp活化蛋白激酶(AMPK)和脂肪酸合成酶抑制剂。当能量来源较低,且反过来抑制SREBP-1的表达时,AMPK的磷酸化发生在体内。SREBP-1是一种关键的脂源性转录因子,其抑制可使肝细胞产生葡萄糖。老鼠研究据报道,bml—275迅速减少的水平磷酸化AMPKα亚基在下丘脑,ATP-competitive,因此改变能量感知和影响人体的生理能量传感器。AMPK的过度激活也被发现在缺血性中风的情况下是有害的,而BML-275抑制AMPK可能会提供一个小的神经保护水平。对斑马鱼的进一步研究表明,BML-275还能抑制铁代谢和胚胎发生所需的骨形态发生蛋白信号。BML-275actribmpriaBMPR-IB的抑制剂。

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。多体素是骨形态发生蛋白(BMP)信号的选择性抑制剂。它被发现抑制了胚胎发生所需的BMP信号,并促进了人类多能干细胞(hPSC)线的显著神经分化。多索莫诺也可作为一种有效的、选择性的、可逆的、atp竞争性的AMPK抑制剂(amp -活化蛋白激酶);Ki = 109海里的5μM ATPAMP)的缺失。

    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

    稳定性:3 years -20°C powder

                  2 years -80°C in solvent

    【注意】

    ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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