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BMS582664
BMS582664
BMS582664
商品货号:MB2026
CAS 号:649735-63-7
英文名字:Brivanib Alaninate (BMS-582664)
质量标准:>98%,VEGFR2抑制剂
分子式:C22H24FN5O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥1900.00]15 现货一周内发货
    50MG [¥6800.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

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    Brivanib Alaninate;BMS-582664;BMS582664      
    分子式:C22H24FN5O4  分子量:441.46

    简介: 丙氨酸布立尼布  Brivanib alaninate 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ的 240 倍。
    别名:Brivanib 丙氨酸酯; BMS582664;1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
    物理性状及指标:
    外观:………………powder
    溶解性:……………DMSO:88 mg/mL (199.33 mM);Water Insoluble;Ethanol:88 mg/mL (199.33 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。

    特性

    BMS-540215的丙氨酸前体药物

    靶点

    VEGFR2

    Flk1

    FGFR1

    VEGFR1

    25 nM

    89 nM

    148 nM

    380 nM

    体外研究

    BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖,IC50分别为40 nM 和276 nM。BMS-582664 (2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1细胞和 HepG-2细胞,显著抑制VEGFR-2,FGFR-1,ERK1/2和Akt的磷酸化,而 BMS-582664单独作用于未经刺激的细胞,则对ERK1/2, Akt, VEGFR-2, 和FGFR-1的磷酸化水平没有影响。BMS-582664 抑制 CYP2C19, CYP3A4(BFC) 和 CYP3A4 (BzRes),IC50分别为2.4 μM, 0.51 μM 和 1.6 μM。BMS-582664具有高的固态稳定性(在放置干燥剂的12周期间50°C下仅有0.3%降解),在pH为6.5时也具有可观的液态稳定性。

    体内研究

    BMS-582664 (50 mg/kg) 处理小鼠,AUC为 136 μM×hr,Cmax 为41 μM。BMS-582664 (60 mg/kg,口服)处理小鼠,迅速被吸收,Tmax 为1小时, 半衰期 (t1/2)为 2.7小时,平均滞留时间 (MRT) 为 3.6 小时。BMS-582664 (25 mg/kg)处理大鼠,AUC为13.4 μM×hr,Cmax为6.4 μM。 BMS-582664 处理携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠,抑制肿瘤生长,按60 mg/kg 和 90 mg/kg 剂量处理,肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%,这种作用存在剂量依赖性。BMS-582664按 50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠,抑制肿瘤生长速度分别为 55% 和13%。BMS-582664(60 mg/kg,口服)作用于携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠,显着降低肿瘤重量,促进细胞凋亡,降低微血管密度,抑制细胞增殖,并下调细胞周期调控。BMS-582664 处理携带L2987 非小细胞肺癌移植瘤的无胸腺小鼠,抑制肿瘤生长,按80 mg/kg 和 107 mg/kg 剂量处理,肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97% ,这种作用存在剂量依赖性。BMS-582664 (100 mg/kg) 作用于两种携带移植瘤的小鼠模型,L2987 和 HCT116,抑制血管内皮细胞的新增长。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Brivanib alaninate 是一种ATP竞争性的VEGFR2 抑制剂,可用于相关领域的科学研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2652 mL

    11.3261 mL

    22.6521 mL

    5 mM

    0.4530 mL

    2.2652 mL

    4.5304 mL

    10 mM

    0.2265 mL

    1.1326 mL

    2.2652 mL

    50 mM

    0.0453 mL

    0.2265 mL

    0.4530 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    激酶抑制试验:
    VEGFR-2, Flk-1和 FGFR-1激酶实验中, BMS-582664溶于 DMSO,使用水/10% DMSO稀释到最终DMSO浓度为2%。激酶反应包含如下:8 ng含 GST 标签的酶, 75 μg/mL 底物, 1 μM ATP, 和 0.04 μCi [γ-33P]ATP,总反应体积为50 μL (激酶 buffer:  20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 0.5 mM 二硫苏糖醇)。反应在27°C下开始进行60分钟,加入预冷的三氯乙酸 (TCA)终止反应,终浓度为15%。通过非线性回归分析测定激酶抑制百分数,数据表示为IC50。

    细胞实验:

    • Cell lines: HUVECs 细胞系
    • Concentrations: 276 nM
    • Incubation Time: 72 小时
    • Method: 细胞按每孔2 × 103个的密度生长在IV型胶原包被的96孔板中,孔中含100μL最低生长培养基和1.0%热灭活的胎牛血清,细胞生长在37°C/ 5%CO2的环境下。24小时后, 血清调整到10%, 每孔加入不同稀释浓度的BMS-582664。48小时后, 在20μL最低生长培养基 中加入0.5 μCi [3H]胸甘,反应24 小时。实验板在中冲洗一次。除去PBS后,胰蛋白酶加入到细胞中,随后使用自动收集器收集到玻璃纤维过滤器上。使用β-计数器测量氚的渗透率,绘制剂量反应曲线测定IC50值。

    动物实验:

    • Animal Models: 携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠
    • Formulation: PEG 400:水(7:3)
    • Dosages: 90 mg/kg
    • Administration: 口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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