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H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
相关谱图:
HNMR 理化数据
分子量 519.28
化学式
C20H20BrN3O2S.2HCl
CAS号
130964-39-5
稳定性
3 years -20°C powder
2 years -80°C in solvent
溶解性
DMSO 104 mg/mL (200.27 mM)
Water
6 mg/mL (11.55 mM)
Ethanol
<1 mg/mL 难溶或者不溶
生物活性
产品描述 H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
靶点
PKA (Cell-free assay)
S6K1 (Cell-free assay)
48 nM(Ki)
80 nM
体外研究
H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂,Ki值为48 nM,选择性比PKG高10倍,比PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时,会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。H89也会抑制几种其他的激酶,对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。H89对一些细胞受体和离子通道,包括Kv1.3 K+通道,β1AR和β2AR也具有活性。
体内研究
H89导致蛋白磷酸化明显的变动,其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶,异构核核糖核蛋白(hnRNP),NSFL1辅因子P47,所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。
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