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CZC24832
CZC24832
CZC24832
商品货号:MB5316
CAS 号:1159824-67-5
英文名字:CZC-24832
质量标准:>98%,PI3Kγ抑制剂
分子式:C15H17FN6O2S
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。

    理化数据

    分子量

    364.4

    化学式

    C15H17FN6O2S

    CAS

    1159824-67-5

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    5 mg/mL (13.72 mM) warming

    Water

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    Ethanol

    <1 mg/mL 难溶或者不溶

    生物活性

    产品描述

    CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。

    靶点

    PI3Kγ

    PI3Kβ

    PI3Kδ

    27 nM

    1.1 μM

    8.2 μM

    体外研究

    CZC24832对PI3Kγ具有优良的选择性。在对154个脂质和蛋白激酶以及其他922个蛋白的高通量筛选中,只有两个脱靶蛋白(PI3Kβ和PIP4K2C)在100倍的选择性范围内被检测出来。尽管人类和啮齿动物类中PI3K的亚型序列高度保守,CZC24832的PI3Kγ和PI3Kβ的效力在小鼠和大鼠中比人类低2〜4倍,但选择性窗口在很大程度上保留。在BT系统中,CZC24832抑制IL-17A(IC 50 =1.5 μM),并抑制B-细胞活化标记物如IL-6和IgG。此外,在T细胞系统,例如人脐静脉内皮细胞中,IL17A的产生被强烈抑制,表明PI3Kγ激酶活性在TH17的功能中起广泛作用。因此,CZC24832抑制T H 17细胞的分化。

    体内研究

    在IL-8依赖的空气袋模型中,CZC24832导致剂量依赖性的粒细胞募集的降低,这和在不含PI3Kγ的小鼠中观察到的抑制程度是一致的。在治疗胶原诱导的关节炎(CIA)模型小鼠中,用10毫克/千克CZC24832每天口服两次,导致了大幅减少的骨和软骨破坏以及整体临床参数。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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