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AZD8186
AZD8186
AZD8186
商品货号:MB4504
CAS 号:1627494-13-6
英文名字:AZD-8186
质量标准:>98%,PI3K抑制剂
分子式:C24H25F2N3O4
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    AZD8186是一种有效的选择性 PI3Kβ和 PI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。

    理化数据

    分子量

    457.47

    化学式

    C24H25F2N3O4

    CAS

    1627494-13-6

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    91 mg/mL (198.92 mM) warming

    Ethanol

    35 mg/mL warmed (76.5 mM)

    Water

    <1 mg/mL

    生物活性

    产品描述

    AZD8186是一种有效的选择性 PI3Kβ和 PI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。

    靶点

    PI3Kβ

    PI3Kβ

    PI3Kδ

    PI3Kδ

    PI3Kα

    3 nM

    4 nM

    12 nM

    17 nM

    35 nM

    体外研究

    对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中,AZD8186有效抑制p-Akt,IC50分别为3 nM和4 nM。AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性,GI50 <1 μM。

    体内研究

    负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中,AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平,并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时,AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468,以及前列腺模型HID28中,AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化,该作用在治疗停止后依然持续。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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