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(+)-MK 801 maleate
(+)-MK 801 maleate
(+)-MK 801 maleate
商品货号:MB4775
CAS 号:77086-22-7
英文名字:MK-801(Dizocilpine)Maleate
质量标准:>98%,NMDA受体拮抗剂
分子式:C16H15N.C4H4O4
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    MK801(Dizocilpine) Maleate
    分子式:C20H19NO4   分子量:337.37

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    Dizocilpine(MK 801)马来酸盐是高亲和性的NMDA受体拮抗剂,Ki为37.2 nM。

    靶点

    NMDA

    IC50

    37.2 nM (Ki)

    体外研究

    [3H]MK-801在大鼠大脑皮层细胞膜中具有高亲和结合位点,且具有饱和性。MK-801有效阻断大鼠大脑皮层切片中对NMDA的去极化响应。唯一能够与[3H]MK-801结合位点竞争的化合物是能够阻断NMDA受体亚型介导的兴奋性氨基酸响应的物质。MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[3H]去甲肾上腺素(NE)释放和[3H]TCP结合,IC50分别为20 nM 和9 nM。MK-801引起NMDA诱导的电流连续性,持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药,Mg2+ (10 mM)也会防止MK-801阻断N-Me-D-Asp-诱导的电流。外面向外模式中,MK-801也能够有效阻断NMDA活化的单通道活性。BV-2细胞中,MK-801 (< 500 μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化,伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中,MK-801 (< 500 μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出,EC50为400 μM。

    体内研究

    每次METH注射之前,小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中,MK-801 (1 mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。在大鼠体内,CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前,MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原,而没有干扰发生在大鼠体内,没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前,MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原

    溶解性

    DMSO 67 mg/mL,水 <1 mg/mL,

    稳定性

    2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

    特征

     
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