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抑氨肽酶,乌苯美司,贝他定,苯丁抑制素
抑氨肽酶,乌苯美司,贝他定,苯丁抑制素
抑氨肽酶,乌苯美司,贝他定,苯丁抑制素
商品货号:MB1884
CAS 号:58970-76-6
英文名字:Bestatin,Ubenimex
质量标准:>98.5%,BR
分子式:C16H24N2O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥200.00]14 现货
    100MG [¥1200.00]15 现货
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    抑氨肽酶;乌苯美司;贝他定;苯丁抑制素;Bestatin;Ubenime  
    分子式:C16H24N2O4   分子量:308.38 

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介:Bestatin,中文名贝他定或苯丁抑制素或抑氨肽酶,乌苯美司,是从链霉菌属(Streptomyces ofivorecticuli)的培养液中分离所得的二肽化合物,是一种竞争性的,可逆的蛋白酶抑制剂。 它对精氨酰氨基肽酶(氨基肽酶B),白三烯A4水解酶(显示环氧化物水解酶和氨基肽酶活性的锌金属蛋白酶),丙氨酰氨基肽酶(氨肽酶M / N),亮氨酰/胱氨酰氨基肽酶(催产素/血管加压素酶) (白三烯D4水解酶)有抑制作用。
    别名:Bestatin;Ubenime ;抑氨肽酶;乌苯美司;贝他定;苯丁抑制素
    物理性状及性状
    外观:…………………浅白色至白色粉末
    熔点:…………………245°C (dec.)(lit.)
    含量:…………………>98.5%
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    Bestatin 是竞争性氨肽酶B抑制剂,作用于K562细胞,IC50为100 mg/ml。

    靶点

    Aminopeptidase-N 

    体外研究

    Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病细胞系的增殖。在U937细胞中,Bestatin诱导DNA片段化和DNA梯及增强caspase-3的活性。Bestati剂量依赖性诱导人白血病细胞系中的DNA片段化。Bestatin剂量依赖性抑制SN12M细胞侵袭进入重组基底膜(基质胶)。Bestatin浓度依赖性抑制肿瘤细胞的IV型胶原的退化,但不通过肿瘤条件培养基(TCM)。在SN12M细胞中,Bestatin抑制朝着氨肽酶的底物水解活性。Bestatin抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中的管状形成。 Bestatin通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶对淋巴细胞(和单核细胞)发挥直接的刺激作用,通过氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥单核细胞(淋巴细胞)的间接作用。

    体内研究

    Bestatin显著抑制小鼠背部气囊测定黑色素瘤细胞诱导的血管生成。在种植了B16-BL6黑色素瘤细胞的小鼠的背部侧中,Bestatin减少既定原发性肿瘤块血管的数量。在EGDA大鼠的食管组织中,Bestatin统计学显著抑制白三烯B4的生物合成,在EGDA大鼠中,Bestatin降低EAC的发病率,从57.7%至26.1%。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 乌苯美司  Bestatin 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂,增强T细胞的功能,使NK细胞的杀伤活力增强,且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品能干扰肿瘤细胞的代谢,抑制肿瘤细胞增生,使肿瘤细胞凋亡,并激活人体细胞免疫功能,刺激细胞因子的生成和分泌,促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。可结合到细胞表面,并通过其固定到细胞表面的特性直接刺激淋巴细胞;可用于多发性淋巴瘤研究;或者借其肿瘤细胞增殖的抑制活性用于抗肿瘤研究。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.2429 mL

    16.2143 mL

    32.4286 mL

    5 mM

    0.6486 mL

    3.2429 mL

    6.4857 mL

    10 mM

    0.3243 mL

    1.6214 mL

    3.2429 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验
    • 细胞在NP-40裂解缓冲液(50 mM Tris-HCl [pH 7.5], 150 mM NaCl, 0.5% NP-40)中收获、洗涤和裂解。用Bradford测定法对总细胞蛋白进行定量,制作了1毫克/毫升的蛋白质aliquots。10毫升水中总细胞的蛋白质是290μL衬底溶液混合(0.1毫克/毫升二硫苏糖醇(德勤),0.1毫克/毫升白蛋白,和1毫米alanine-β-naphthylamide)。在15和30分钟后进行荧光测量(340 nm激发,400 nm发射),用15- 30分钟测量线的斜率来表示氨肽酶活性。用贝司他汀、阿马司他汀、嘌呤霉素、EDTA和/或ZnCl2预孵育20分钟后,进行荧光氨肽酶测定。

    细胞实验

    • 生长的细胞(1106 - 2106个细胞/mL)被稀释到1.0 103个细胞/mL,然后转移(3ml)到12孔多孔板(直径2.5 cm /阱)的井中。细胞治疗0、10、50、100、300、或600μM Bestatin并允许增长21 C摇晃在180 rpm 48 h。血细胞计数器是用来测量细胞密度0后,24日,48 h。

    动物实验

    • 甜菜碱在PBS中溶解。该药剂(剂量为10、1和0.1 mg/kg)在SRBC免疫前24小时间隔5次或10次注射给非环磷酰胺治疗的小鼠。在最后一剂贝司他汀后24小时免疫小鼠。在SRBC免疫前12天,腹腔注射350 mg/kg环磷酰胺引起药物免疫抑制。在SRBC免疫前,以1 ~ 0.1 mg/kg剂量注射环磷酰胺免疫抑制小鼠i.p.,间隔48小时5次,间隔24小时10次。第一剂贝司他汀在环磷酰胺后24小时注射,最后一剂在SRBC免疫前24小时注射。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
    参考文献:
    1.  Gingipain aminopeptidase activities in Porphyromonas gingivalis.
    2. The effects of bestatin on humoral response to sheep erythrocytes in non-treated and cyclophosphamide-immunocompromised mice.
    3.  Effects of bestatin on phagocytic cells in cyclophosphamide-treated mice.
    4. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum.

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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