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PF-06463922
PF-06463922
PF-06463922
商品货号:MB3330
CAS 号:1454846-35-5
英文名字:PF06463922
质量标准:>98%,双重 ALK/ ROS1的抑制剂
分子式:C21H19FN6O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货
    25MG [¥2800.00]15 现货
    100MG [¥6800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    PF-06463922;PF06463922
    分子式:C21H19FN6O2   分子量:406.41

    简介: 劳拉替尼  PF-06463922 是一种有效的,ALK/ROS1 双抑制剂,抑制ROS1 ,野生ALK 和 突变ALK (L1196M) 的 Ki 分别为0.02 nM,0.07 nM 和 0.7 nM。
    别名:Lorlatinib;PF06463922劳拉替尼(10R)-7-Amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H.8,4-(metheno)pyrazolo[4,3.h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO 81 mg/mL warmed (199.3 mM);Water Insoluble;Ethanol 30 mg/mL warmed (73.81 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PF-06463922是一个强效的,双重 ALK/ ROS1的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。

    靶点

    ROS1 
    (Cell-free assay)

    ALK 
    (Cell-free assay)

    ALK (L1196M) 
    (Cell-free assay)

    LTK (TYK1) 
    (Cell-free assay)

    FER 
    (Cell-free assay)

     

    <0.02 nM(Ki)

    <0.07 nM(Ki)

    0.07 nM(Ki)

    2.7 nM

    3.3 nM

    体外研究

    PF-06463922对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性,IC50范围为0.2 nM-77 nM。在含有SLC34A2-ROS1 融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中,PF-06463922显著抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡。 在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC 细胞中,PF-06463922也表现出有效的生长抑制活性,并诱导细胞凋亡。

    体内研究

    在大鼠体内,PF-06463922显示出低血浆清除率,适度的分布容积,合理的半衰期,对低P-糖蛋白1介导的外排敏感性低,且生物利用度为100%。在体内,表达人CD74-ROS1 和 Fig-ROS1的NIH3T3异种移植模型中,PF-06463922表现出细胞减少性抗癌作用,通过抑制ROS1磷酸化和下游信号分子,以及对肿瘤中细胞周期蛋白D1的抑制发挥作用。在负荷肿瘤移植物,过表达EML4-ALK,EML4-ALK-L1196M,EML4-ALK-G1269A,EML4-ALK-G1202R 或NPM-ALK的小鼠体内,PF-06463922也表现出显著的抗肿瘤活性。

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    PF-06463922

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Lorlatinib (PF-06463922)是一种有效的、选择性的、可穿透性的抗间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros致癌基因1 (ROS1)的抑制剂,对在crizotinib耐药患者中发现的大多数已知的ALK和ROS1突变体具有很强的活性。本品适用于该领域科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4606 mL

    12.3028 mL

    24.6057 mL

    5 mM

    0.4921 mL

    2.4606 mL

    4.9211 mL

    10 mM

    0.2461 mL

    1.2303 mL

    2.4606 mL

    50 mM

    0.0492 mL

    0.2461 mL

    0.4921 mL

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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